Aracytin 100 mg

Indicação

Para que serve?

A principal indicação de Aracytin (citarabina) 100 mg pó liofilizado é para o tratamento de leucemias agudas não-linfocíticas (câncer da medula óssea – também conhecido como -tutano do osso-, que é o órgão responsável pela produção do sangue) em adultos e crianças.

É também útil no tratamento de outras leucemias, como leucemia linfocítica aguda e leucemia mielocítica crônica (fase blástica).

Aracytin pode ser utilizado sozinho ou em combinação com outros agentes antineoplásicos (que combatem o câncer).

Frequentemente, os melhores resultados são obtidos com a terapia combinada.

Têm sido observadas curtas remissões (desaparecimento temporário da doença) quando não acompanhadas por terapias de manutenção.

Em regimes de altas doses com ou sem agentes quimioterápicos adicionais, a citarabina mostrou-se efetiva para o tratamento de leucemia de alto risco, leucemia refratária e leucemia recidivante aguda.

Aracytin sozinho ou em combinação com outros fármacos (metotrexato, succinato sódico de hidrocortisona) pode ser utilizado por via intratecal (injeção de substâncias diretamente no espaço onde circula o líquido da medula espinhal) para prevenção e tratamento da leucemia com infiltração meníngea (leucemia que acomete as meninges: membranas que recobrem o sistema nervoso central).

Uso adulto e pediátrico – Uso injetável

Posologia

Como usar?

Este produto é de uso restrito a hospitais ou ambulatórios especializados, com emprego específico em neoplasias malignas (cânceres) e deve ser manipulado apenas por pessoal treinado.

Aracytin sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado.

As instruções para administração, reconstituição, diluição e infusão estão disponibilizadas na bula destinada aos profissionais de saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar esta medicação.

Aracytin deve ser utilizado por via intravenosa, subcutânea, intratecal ou por infusão intravenosa.

Efeitos colaterais

Quais os males que pode me causar?

O principal efeito tóxico de Aracytin é a supressão (diminuição da função) da medula óssea, com leucopenia (redução de células de defesa no sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas) e anemia (diminuição da quantidade de células vermelhas do sangue: hemácias).

A toxicidade menos grave inclui náuseas (enjoos), vômitos, diarreia e dor abdominal, ulceração oral (feridas na mucosa da boca) e disfunção hepática (do fígado).

Advertências e precauções

O que devo saber antes de usar?

Aracytin deve ser utilizado apenas sob a supervisão de médicos experientes em quimioterapia antineoplásica (que combate o câncer).

Na terapia de indução (primeira tentativa de diminuir a quantidade de células cancerosas no sangue), devem estar à disposição do paciente e da equipe médica recursos laboratoriais e de suporte adequados para monitorar a tolerabilidade ao fármaco, proteger e manter pacientes comprometidos pela toxicidade da medicação.

Para avaliar a adequação da terapia com Aracytin, o médico deve considerar os possíveis benefícios ao paciente em relação aos conhecidos efeitos tóxicos da citarabina.

Antes de decidir quanto à terapia ou iniciar o tratamento, o médico deve se familiarizar com as informações seguintes:

  • Efeitos Hematológicos:

Aracytin é um potente supressor (inibidor) da medula óssea; o grau da supressão depende da dose e do esquema terapêutico adotado.

A terapia deve ser iniciada com cautela em pacientes com supressão da medula óssea preexistente induzida por medicamentos.

Pacientes que receberem este fármaco devem estar sob rigorosa supervisão médica e, durante a terapia de indução, deve-se fazer a contagem diária de leucócitos (células de defesa do sangue) e plaquetas (células responsáveis pela coagulação do sangue).

Devem ser realizados, frequentemente, exames da medula óssea após o desaparecimento dos blastos (células do sangue que são muito jovens, indicando um aumento da divisão celular, o que é um indicativo de câncer) da circulação sanguínea.

Deve-se considerar a suspensão ou modificação do tratamento se a depressão da medula óssea induzida por medicamento resultar em contagem plaquetária inferior a 50.000, ou se a contagem dos granulócitos polimorfonucleares (tipo de células de defesa presentes no sangue) chegar a níveis inferiores a 1.000/mm3.

As contagens de elementos figurados (todos os vários tipos de célula presentes no sangue) do sangue podem continuar diminuindo após a suspensão do medicamento e alcançar valores mais baixos após períodos de 12 a 24 dias da interrupção do tratamento.

Se for indicado, reiniciar a terapia quando aparecerem sinais definitivos de recuperação medular.

Devem estar à disposição do paciente os recursos para o tratamento de eventuais complicações, possivelmente fatais, provenientes da supressão da medula óssea (infecção, hemorragia devido à trombocitopenia – diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Ocorreram reações anafiláticas (reações alérgicas graves) durante o tratamento com citarabina.

Relatou-se anafilaxia que resultou em parada cardiopulmonar (do coração e do pulmão) aguda e exigiu ressuscitação.

Esse fato ocorreu imediatamente após a administração intravenosa de citarabina.

  • Terapia com Altas Doses:

Após terapia com altas doses de citarabina (2-3 g/m2) relatou-se toxicidade pulmonar, gastrintestinal (do estômago e do intestino) e do sistema nervoso central (cérebro e medula espinhal) grave, e por vezes fatal, diferente daquela observada com os regimes terapêuticos convencionais de citarabina (Quais os males que este medicamento pode me causar?).

Essas reações incluem toxicidade reversível de córnea (membrana transparente da frente do olho) e conjuntivite hemorrágica (inflamação ou infecção da membrana que cobre o olho com presença de hemorragia), que podem ser evitadas ou diminuídas através da administração profilática de colírio de corticosteroide; disfunção cerebral e cerebelar (região do sistema nervoso central responsável pelo equilíbrio e coordenação dos movimentos), geralmente reversível, incluindo alterações de personalidade, sonolência, convulsão e coma; ulceração gastrintestinal grave, incluindo pneumatose cistoide intestinal (ar na parede do intestino) levando à peritonite (inflamação do peritônio – camada que recobre o abdome internamente), sepse (infecção generalizada) e abscesso hepático (acúmulo de pus no fígado); edema pulmonar (acúmulo de líquido nos pulmões); lesão hepática com hiperbilirrubinemia aumentada (excesso de bilirrubina no sangue); necrose (destruição) de alças intestinais e colite necrosante (inflamação grave e fulminante do intestino grosso).

Ocorreram casos graves e alguns fatais de toxicidade pulmonar, síndrome da angústia respiratória em adultos (mau funcionamento grave dos pulmões por acúmulo de líquido) e edema pulmonar com esquemas terapêuticos com altas doses de citarabina.

Foi observada uma síndrome de angústia respiratória súbita, que progrediu rapidamente a edema pulmonar com cardiomegalia (aumento do coração) evidente radiologicamente (por exame de imagem) após terapia experimental com altas doses de citarabina empregada no tratamento da recaída (volta) de leucemia.

Casos de cardiomiopatia (lesão do músculo do coração) com morte subsequente foram relatados após terapia experimental com altas doses de citarabina em combinação com ciclofosfamida, na preparação para transplante de medula óssea. Isso pode ser dependente do esquema posológico (da dose).

Ocorreram neuropatias periféricas motoras e sensoriais (lesões dos nervos periféricos responsáveis pelos movimentos e pela sensibilidade, respectivamente) após a combinação de altas doses de citarabina, daunorrubicina e asparaginase em pacientes adultos com leucemia não-linfocíticaaguda.

Deve-se observar o surgimento de neuropatias em pacientes tratados com altas doses de citarabina uma vez que alterações no esquema terapêutico podem ser necessárias para evitar disfunções neurológicas irreversíveis.

Raramente, rash cutâneo (vermelhidão da pele) grave levando à descamação foi relatado.

Alopecia (perda de cabelo) total é mais comumente observada com terapia de altas doses do que com esquemas convencionais de tratamento com Aracytin.

Não utilizar o diluente com álcool benzílico em terapias com altas doses.

O diluente que acompanha Aracytin contém álcool benzílico.

O álcool benzílico tem sido associado à Síndrome de Gasping (síndrome caracterizada por falta de ar) em prematuros.

Caso seja empregado por via intratecal, Aracytin não deve ser diluído com o diluente que contém álcool benzílico e que acompanha a embalagem e, nem com outros contendo conservantes.

A reconstituição com cloreto de sódio 0,9% sem conservantes é muito empregada, devendo a solução ser utilizada imediatamente, com descarte imediato do conteúdo que sobrar.

Quando o medicamento é administrado rapidamente em altas doses por via intravenosa (na veia), os pacientes frequentemente sentem náuseas e podem vomitar por várias horas após a injeção.

Esse problema tende a ser menos grave quando o medicamento é administrado por infusão.

  • Terapias com Doses Convencionais:

Inflamação do peritônio (peritonite) e colite guáiacopositiva (colite em que há sangue oculto nas fezes, detectado pelo teste de guáiaco), com neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no sangue: neutrófilos) e trombocitopenia simultaneamente, foram relatadas em pacientes tratados com doses convencionais de citarabina em combinação com outros medicamentos.

Estes pacientes responderam a medidas terapêuticas não cirúrgicas.

Foram relatados casos de paralisia ascendente progressiva tardia (perda dos movimentos que se inicia nos membros inferiores e vai acometendo as partes mais altas do corpo) resultando na morte de crianças com leucemia mieloide aguda tratadas com citarabina, em doses convencionais, por via intratecal e intravenosa em combinação com outros medicamentos.

  • Função Hepática (do fígado) e/ou Renal (dos rins):

O fígado humano, aparentemente, metaboliza (elimina) parte substancial da dose administrada de Aracytin.

Especialmente pacientes com função renal ou hepática prejudicada podem apresentar uma probabilidade mais alta de toxicidade do sistema nervoso central após tratamento com altas doses de Aracytin.

Este medicamento deve ser utilizado com cautela e, se possível, em doses reduzidas, nos pacientes com função hepática ou renal prejudicada.

Devem-se realizar avaliações periódicas das funções medular (da medula óssea), hepática e renal em pacientes sob tratamento com Aracytin.

  • Síndrome da Lise Tumoral:

Como outros medicamentos citotóxicos, Aracytin pode induzir hiperuricemia (aumento do ácido úrico no sangue) secundária à rápida lise (destruição) de células neoplásicas (cancerosas).

O clínico deve monitorar os níveis sanguíneos de ácido úrico em seu paciente e estar alerta para o uso das medidas de suporte e farmacológicas necessárias para controlar o problema.

  • Pancreatite:

Foi relatada pancreatite aguda (inflamação do pâncreas) em pacientes tratados com Aracytin em combinação com outros fármacos.

  • Efeitos Imunossupressores / Aumento da Suscetibilidade às Infecções:

a administração de vacinas com antígenos (patógenos) vivos ou atenuados em pacientes imunocomprometidos (com diminuição da função do sistema de defesa do organismo) por agentes quimioterápicos, incluindo Aracytin, pode resultar em infecções graves ou fatais.

A vacinação com antígenos vivos deve ser evitada em pacientes recebendo Aracytin.

Vacinas com antígenos mortos ou inativos podem ser administradas; no entanto, a resposta à vacina pode estar diminuída.

Aracytin na gravidez: não existem estudos sobre o uso de Aracytin em mulheres grávidas.

O uso do medicamento em mulheres que estão grávidas ou que podem engravidar deve ser realizado apenas após serem considerados o benefício potencial e os danos potenciais tanto para mãe quanto para o feto.

Mulheres potencialmente férteis devem ser orientadas para evitar a gravidez.

Uso durante a Lactação (amamentação): não se sabe se Aracytin é excretado (eliminado) no leite materno.

Como muitos fármacos são excretados no leite materno e, considerando-se o risco potencial de reações adversas graves devido ao uso de Aracytin em lactentes, deve-se decidir entre descontinuar a amamentação ou a medicação, levando-se em conta a importância da medicação para a mãe.

O efeito de Aracytin na habilidade de dirigir ou operar máquinas não foi avaliado sistematicamente.

Interações Medicamentosas

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando suas ações: isso se chama interação medicamentosa.

  • Digoxina: foram observados diminuições reversíveis nas concentrações plasmáticas (no sangue) no estado de equilíbrio de digoxina e na excreção renal de glicosídeos em pacientes recebendo beta-acetildigoxina e esquemas quimioterápicos contendo ciclofosfamida, vincristina e prednisona com ou sem citarabina ou procarbazina. Não houve alterações aparentes nas concentrações plasmáticas de digitoxina no estado de equilíbrio. Portanto, recomenda-se o monitoramento dos níveis plasmáticos de digoxina em pacientes recebendo esquemas quimioterápicos combinados similares ao acima descrito. A utilização de digitoxina por tais pacientes pode ser uma alternativa.
  • Gentamicina: um estudo de interação in vitro entre gentamicina e citarabina mostrou um antagonismo (reação oposta) relacionado à citarabina quanto à susceptibilidade (sensibilidade ou capacidade de sofrer a ação lesiva do antibiótico) de cepas de K. pneumoniae. Esse estudo sugere que, em pacientes tratados com citarabina e recebendo gentamicina devido a uma infecção por K. pneumoniae, a ausência de uma resposta terapêutica imediata pode indicar a necessidade de uma reavaliação do tratamento antibacteriano.
  • Fluorocitosina: evidências clínicas mostraram uma possível inibição da eficácia da terapia com fluorocitosina pela citarabina, possivelmente devido à potencial inibição competitiva de sua captação.

Composição

Cada frasco-ampola de Aracytin contém o equivalente a 100 mg de citarabina.

Excipientes: ácido clorídricoa, hidróxido de sódioa, água para injetáveisb e nitrogênioc.

A solução diluente contém álcool benzílico, água para injetáveis e nitrogênioc.

a = utilizado para ajuste de pH.
b = removida durante o processo.
c = atmosfera inerte.

Apresentação: Aracytin pó liofilizado 100 mg em embalagem contendo 1 frasco-ampola + 1 ampola com 5 mL de solução diluente (20 mg/mL).

Farmacocinética

Como funciona?

Aracytin é um agente antineoplásico (que combate o câncer) que inibe a formação do DNA (ácido desoxirribonucleico – substância ou material genético que forma os seres vivos).

Também apresenta propriedades antivirais (que combatem vírus) e imunossupressoras (que diminuem a resposta do sistema de defesa do organismo).

Contraindicações

Quando não devo usar?

Aracytin é contraindicado a pacientes hipersensíveis (alérgicos) à citarabina ou a qualquer componente do produto.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Não existe antídoto para uma superdosagem de Aracytin.

A administração de 12 doses de 4,5 g/m2, por infusão intravenosa, durante 1 hora, a cada 12 horas, causou um aumento inaceitável e toxicidade irreversível do sistema nervoso central e morte.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Como Aracytin é um medicamento de uso exclusivamente hospitalar, o plano de tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso.

Caso o paciente falte a uma sessão programada de quimioterapia com esse medicamento, ele deve procurar o seu médico para redefinição da programação de tratamento.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar?

Aracytin deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz.

As soluções reconstituídas podem ser armazenadas a temperatura ambiente durante 48 horas.

As soluções reconstituídas sem conservantes devem ser utilizadas imediatamente após reconstituição.

A injeção de Aracytin, bem como as soluções para infusão preparadas a partir dela, não contém agentes antimicrobianos.

Por este motivo, é recomendado que a diluição seja feita imediatamente antes do uso e a infusão seja iniciada tão logo o preparo da mistura seja feito.

A infusão deve ser finalizada dentro de 24 horas a partir do início do preparo da mistura e o resíduo (excedente), descartado.

Aspecto físico: massa branca a quase branca.

Laboratório

Pfizer

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH Illertissen – Alemanha: – SAC: 0800 16 7575

Dizeres Legais

MS – 1.0216.0143
Farmacêutico Responsável: José Cláudio Bumerad – CRF-SP n° 43746


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